СИНТЕТИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВО НАЙДЕНО В ПРИРОДНОМ ИСТОЧНИКЕ

СИНТЕТИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВО НАЙДЕНО В ПРИРОДНОМ ИСТОЧНИКЕ

Природа смогла в очередной раз посрамить химиков-синтетиков – обнаружено, что африканское растениеNauclea latifolia может являться источником синтетического опиоида трамадола.

Выпущенный на рынок в 1977, трамадол часто применяется для ослабления умеренных или умеренно-сильных болевых ощущений. Хотя к настоящему времени в природных источниках были обнаружены и другие синтетические лекарственные препараты, новое открытие является первым примером того, что из природного источника можно выделять препарат в количествах, достаточных для использования в клинической практике.

Известное, как «африканская груша», N. latifolia представляет собой цветковое вечнозеленое растение, произрастающее в полупустынных областях и распространенное в Центральной и Западной Африке. Местное население использует листья и кору Nauclea latifolia для многочисленных заболеваний, включая эпилепсию, малярию, инфекционные заболевания, или просто, для подавления болевых ощущений.

Чтобы установить причины болеутоляющего действия растения, исследователи фракционировали метанольные вытяжки из растения с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ). Затем полученные фракции испытывали на биологическую активность, а в том числе и на живых лабораторных мышах, и результаты исследования позволили выявить фракцию с наиболее значительными анальгетическими свойствами.

Возглавлявший исследование Мишель Де Ваард (Michel De Waard) отмечает, что результаты работы показывают на возможность получения значительных количеств трамадола с помощью простой экстракции биоматериала из Nauclea latifolia, произрастающей в Камеруне или в полупустынных регионах Африки. Де Ваард добавляет, что в качестве источника растения могут использоваться корни растения, отличающиеся высоким содержанием препарата – более 1% в пересчете на сухую биомассу корня.

Для доказательства того, что действующим анальгетиком экстракта корня африканской груши является именно трамадол были использованы спектроскопия ЯМР, анализ кривых плавления с высоким разрешением (HRM) и рентгеноструктурный анализ. Масс-спектрометрия с анализом изотопной карты экстракта убедительно доказали, что этот трамадол имеет природное происхождение, а не накопился в тканях растения в результате загрязнения. Неожиданное открытие позволяет говорить о возможности использования корней N. latifolia для устранения болевых синдромов. При этом, хотя в народной медицине применяются и другие части этого растения – листья, кора, в них анальгетики не были обнаружены.

Хотя пока еще преждевременно говорить о перспективах окультуривания N. latifolia и возделывания этого растения для получения трамадола, исследователи уже разработали упрощенный процесс экстракции целевого лекарственного препарата и надеются, что этот процесс может оказаться полезным для жителей тех областей, где произрастает африканская груша – очевидно, что благодаря высокой цене синтетического трамадола этот препарат практически недоступен для большинства жителей Африки.

Как отмечает Дуглас Кингхорн (Douglas Kinghorn), специалист по медицинской химии из Университета Огайо отмечает, что результаты работы демонстрируют, что изучение осбенностей этнической фармакологии еще может оказаться полезным для открытия новых лекарственных препаратов, а также новых источников препаратов уже известных.

Исследование Де Ваарда было посвящено исключительно химико-фармакологическому профилю камерунского вида N. latifolia, однако в семействе Nauclea есть еще ряд видов, произрастающих в других регионах африканского континента, и в планах Де Ваарда изучить, не вырабатывают ли эти виды трамадол, а также определить – каким образом протекает биосинтез этого опиата в растении.

Источник: Angew. Chem., Int. Ed., 2013, DOI: 10.1002/anie.201305697