НОВЫЙ ПРЕПАРАТ ЛЕЧИТ АЛКОГОЛИЗМ У ПОДОПЫТНЫХ КРЫС

НОВЫЙ ПРЕПАРАТ ЛЕЧИТ АЛКОГОЛИЗМ У ПОДОПЫТНЫХ КРЫС

Бета-карболины, разработанные исследователями из Университета Висконсина в Милуоки, могут стать основой новой терапии для лечения алкоголизма, основанной на взаимодействии со специфическими рецепторами мозга, а не просто понижающей содержание допаминов.

Результаты испытаний уже говорят, что новое вещество значительно снижает потребление крысами алкоголя, также можно говорить об определенных положительных результатах, полученных для приматов (на людях испытания еще не проводили).

В ходе выполнения новой работы исследователи пытались разработать новый способ лечения алкоголизма, который был бы лишен нежелательных побочных эффектов, проявляющихся при использовании уже традиционных лекарственных препаратов, действие которых просто нацелено на понижении содержания дофамина, нейротранстмиттера, который является одним из химических факторов внутреннего подкрепления и служит важной частью «системы вознаграждения» мозга, поскольку вызывает чувство удовольствия (или удовлетворения). Традиционные препараты, получаемые из опиоидных антагонистов зачастую вызывают депрессию и сами могут стать причиной зависимости.

Во время лабораторных испытаний на животных карболин 3-ISOPBC•HCl продемонстрировал наиболее перспективные результаты. (Рисунок: © RSC Chemistry World)

Как поясняет докладывавший результаты работы на конференции Американского Химического общества Фани Бабу Тируведула (Phani Babu Tiruveedhula), понижение содержания дофамина в крови приводит к развитию ангедонии – невозможности ощущения нормального чувства радости. Такие побочные эффекты не наблюдаются для препарата, появившегося в результате новой исследовательской работы – его действие нацелено не на дофамин, а на специфические рецепторы, распознающие алкоголь в мозгу.

Наиболее перспективным препаратом оказался карболин 3-ISOPBC•HCl, продемонстрировавший хорошие результаты как средство терапии запоев у крыс. Исследователи из Милуоки наблюдали, с какой частотой взрослые подопытные крысы обращаются к алкоголю в течение 2 часов и обнаружили, что за время эксперимента крысы в течение часа в среднем нажимали рычажок, позволяющий им налить в поилку дозу спиртного 55 раз при потреблении препарата 3-ISOPBC•HCl в дозировке 20 мг/кг, те на ком испытывалась доза 3-ISOPBC•HCl 40 мг/кг, обращались к алкоголю в среднем 15 раз за два часа, а те, кому вводили плацебо, искали утешения в спиртном чаще, чем раз в минуту, нажимая на рычажок «спиртопоилки» 145 раз.

Предварительные испытания на приматах, которые ученые из Университета Висконсина проводят совместно с Больницей Джона Хопкинса там же в Мэриленде, показывают, что при наличии свободного доступа к спиртному в течение опять же двух часов 3-ISOPBC•HCl понижает потребление алкоголя приматами примерно на 90%. Ожидается, что эксперименты с приматами будут завершены через пять месяцев и опубликованы где-то через год. Если все пойдет хорошо, лечение алкоголизма карболином (которое, как показывают эксперименты не оказывает побочного воздействия на организм людей), будет испытываться и на людях,

.

По словам исследователей, вывод нового препарата на рынок может занять от пяти до шести лет, при этом новый препарат окажется несколько дешевле уже существующих «противозапойных» средств, поскольку химикам из Милуоки удалось оптимизировать синтез этого карболина, сократив число синтетических стадий от двух до пяти.

Тем не менее, как поясняет советник Университета Висконсина Джеймс Кук (James Cook), исследователям предстоит еще значительная работа для того, чтобы продемонстрировать то, что их препарат не токсичен для организма, а также для установления особенностей его усвоения организмом.

Источник: Материалы 250-й конференции ACS